פּראָדוקטן

יפעקץ פון דיטערדזשאַנץ אויף פּ-גלייקאָפּראָוטין אַטפּאַסע טעטיקייט: דיפעראַנסיז אין פּערטערביישאַנז פון בייסאַל און וועראַפּאַמיל-אָפענגיק אַקטיוויטעטן.

פּ-גלייקאָפּראָוטין (פּ-גפּ), אַ פּלאַזמע מעמבראַנע גלייקאָפּראָוטעין פֿאַרבונדן מיט די פענאָטיפּע פון ​​מולטידרוג-קעגנשטעליק, איז פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר די אַטפּ-אָפענגיק עפלאַקס פון פאַרשידן אַמפיפיליק דרוגס.מיט מעמבראַנע וועסיקלעס צוגעגרייט פֿון די מולטידרוג-קעגנשטעליק צעל ליניע DC-3F/ADX, מיר געלערנט די פּערטערביישאַן פון די בייסאַל (ד"ה אין דער אַוועק פון מעדיצין) און וועראַפּאַמיל-אָפענגיק P-gp ATPase אַקטיוויטעטן ינדוסט דורך פאַרשידן דיטערדזשאַנץ, אין ניט-סאַלוביליזינג, ווי געזונט ווי ביי סאָלובילייזינג, קאַנסאַנטריישאַנז.די פּראָגרעסיוו מעמבראַנע סאָלוביליזאַטיאָן מיט ינקריסינג וואַשפּולווער קאַנסאַנטריישאַן איז מאָניטאָרעד דורך ליכט צעוואָרפן און סענטריפוגאַטיאָן יקספּעראַמאַנץ.פֿאַר ניט-סאַלובילייזינג וואַשפּולווער קאַנסאַנטריישאַנז, אַלע טעסטעד וואַשפּולווער אַחוץ DOC ינדוסט אַ פּאַרטיייש ינאַבישאַן פון P-gp ATPase טעטיקייט, וואָס איז נישט קאָראַלייטאַד מיט די סומע פון ​​​​די פאַרשידן טעסטעד וואַשפּולווער ינקאָרפּערייטיד אין די מעמבריינז.אַנאַליסיס פון וועראַפּאַמיל-ינדוסט פּ-גפּ אַקטאַוויישאַן ריווילז אַז פּ-גפּ אַטפּאַסע טעטיקייט איז דיפערענטלי מאַדזשאַלייטיד דורך די פאַרשידן דיטערדזשאַנץ אין ניט-סאַלובילייזינג קאַנסאַנטריישאַנז.אזוי, ספּעציפיש ינטעראַקשאַנז צווישן פּ-גפּ און דיטערדזשאַנץ זענען מער מסתּמא צו פאַלן אלא ווי אַ גלאבאלע מעמבראַנע פּערטערביישאַן.נאָך סאָלוביליזאַטיאָן דורך די פאַרשידן טעסטעד דיטערדזשאַנץ, די בייסאַל פּ-גפּ אַטפּאַסע טעטיקייט איז כּמעט גאָר ינכיבאַטיד, אַחוץ אין דעם בייַזייַן פון טשאַפּס וואָס איז ביכולת צו ופהיטן דעם טעטיקייט אין אַ מדרגה פאַרגלייַכלעך צו די געמאסטן אין געבוירן מעמבריינז.אָבער, די וועראַפּאַמיל-ינדוסט פּ-גפּ אַטפּאַסע אַקטאַוויישאַן איז פאַרפאַלן בעשאַס פּ-גפּ סאָלוביליזאַטיאָן דורך טשאַפּס, אָבער ריקאַווערד נאָך דיילושאַן פון טשאַפּס אונטער זייַן קריטיש מיסעללער קאַנסאַנטריישאַן.די אַבזערוויישאַנז אָנווייַזן ספּעציפיש ינטעראַקשאַנז צווישן פּ-גפּ און טשאַפּס מאַלאַקיולז אין די געמישט מיסעלאַלז.אין אַלגעמיין, אונדזער דאַטן עווידאַנסינג ספּעציפיש ינטעראַקשאַנז P-gp / דיטערדזשאַנץ זענען קאָנסיסטענט מיט די אָרט פון די מעדיצין אַריבערפירן זייטלעך אויף P-gp טראַנסמעמבראַנע דאָומיינז.