פּראָדוקטן

1. מיר געלערנט די ינכיבאַטאָרי יפעקץ פון יסאָרהאַמנעטין אויף שוועמל טיראָסינאַסע דורך ינאַבישאַן קינעטיק און קאַמפּיוטיישאַנאַל סימיאַליישאַן.יסאָרהאַמנעטין ריווערסאַבאַל ינכיבאַטיד טיראָסינאַסע אין אַ געמישט-טיפּ שטייגער ביי קי = 0.235 ± 0.013 מם.מעזשערמאַנץ פון ינטרינסיק און 1-אַנילינאָנאַפטהאַלענע-8-סולפאָנאַטע (אַנס)-ביינדינג פלואָרעססענסע געוויזן אַז יסאָרהאַמנעטין האט נישט ינדוסירן באַטייַטיק ענדערונגען אין די טערשערי סטרוקטור פון טיראָסינאַסע.צו באַקומען ינסייט אין די ינאַקטיוויישאַן פּראָצעס, די קינעטיק איז קאַמפּיוטאַד דורך צייט מעהאַלעך מעזשערמאַנץ און קעסיידערדיק סאַבסטרייט ריאַקשאַנז.די רעזולטאַטן אנגעוויזן אַז ינאַקטיוויישאַן ינדוסט דורך יסאָרהאַמנעטין איז געווען אַ ערשטער-סדר אָפּרוף מיט בייפאַסיק פּראַסעסאַז.צו באַקומען מער ינסייט, מיר סימיאַלייטיד דאַקינג צווישן טיראָסינאַסע און יסאָרהאַמנעטין.סימיאַליישאַן איז געווען געראָטן (ביינדינג ענערגיע פֿאַר Dock6.3: -32.58 קייקאַל / מאָל, פֿאַר AutoDock4.2: -5.66 קייקאַל / מאָל, און פֿאַר Fred2.2: -48.86 קייקאַל / מאָל), סאַגדזשעסטינג אַז יסאָרהאַמנעטין ינטעראַקץ מיט עטלעכע רעזאַדוז, אַזאַ ווי ווי HIS244 און MET280.די סטראַטעגיע פון ​​​​פאָרויסזאָגן טיראָסינאַסע ינטעראַקשאַן אין קאָמבינאַציע מיט קינעטיק באזירט אויף אַ פלאַוואָנאָן קאַמפּאַונד קען זיין נוציק אין זיפּונג פֿאַר פּאָטענציעל נאַטירלעך טיראָסינאַסע ינכיבאַטערז.

2. זויער אַנפאָולדינג פּאַטוויי פון קאָנאַלבומין (CA), אַ מאָנאָמעריק גלייקאָפּרוטין פון הון יי ווייַס, איז ינוועסטאַגייטאַד מיט ווייַט- און נאָענט-UV CD ספּעקטראַסקאָפּי, ינטרינסיק פלואָרעססענסע ימישאַן, עקסטרינסיק פלואָרעססענסע זאָנד 1-אַנילינאָ-8-נאַפטאַלענע סולפאָנאַט (אַנס) און דינאַמיש ליכט צעוואָרפן (DLS).מיר אָבסערווירן ף-אָפענגיק ענדערונגען אין צווייטיק און טערשערי סטרוקטור פון CA.עס האט געבוירן-ווי אַ-כעליקאַל צווייטיק סטרוקטור ביי pH 4.0 אָבער אָנווער סטרוקטור ביי pH 3.0.די CA עקסיסטירט אויסשליסלעך ווי אַ פאַר-מאָלטאַן גלאָבול שטאַט און מאָולטאַן גלאָבול שטאַט אין לייזונג ביי pH 4.0 און pH 3.0, ריספּעקטיוולי.די ווירקונג פון ף אויף די קאַנפאָרמיישאַן און טערמאַסטאַביליטי פון CA ווייזט צו זייַן היץ קעגנשטעל ביי נייטראַל ף.DLS רעזולטאַטן ווייַזן אַז די MG שטאַט איז געווען סאָליד אין ייקוויאַס סאַלושאַנז מיט הידראָדינאַמיק ראַדיוס פון 4.7 נם.קווענטשינג פון טריפּטאָפאַן פלואָרעססענסע דורך אַקרילאַמידע ווייַטער באשטעטיקט די אַקיומיאַליישאַן פון אַ ינטערמידייט שטאַט, טייל אַנפאָולדאַד, צווישן געבוירן און אַנפאָולדאַד שטאַטן.